Bệnh viện Sản nhi Quảng Ninh
Phần mềm tra cứu thuốc

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Chỉ định:

* Điều trị trên bệnh nhân tăng áp lực động mạch phổi (PHA) theo phân nhóm II-IV của WHO.
* Giảm số lượng vết loét chi mới trên bệnh nhân xơ cứng động mạch hệ thống có loét chi.

Cách dùng:

* Bosentan nên được uống sáng và tối, cùng hoặc không cùng thức ăn.
* Nên nuốt cả viên nén bao phim với nước.

Liều dùng:

* Tăng áp lực động mạch phổi:
– Chế độ liều cho người lớn: Điều trị bằng bosentan nên được bắt đầu với liều 62,5mg, 2 lần mỗi ngày trong thời gian bốn tuần, sau đó tăng đến liều duy trì là 125mg, 2 lần mỗi ngày.
– Chế độ liều cho trẻ em và trẻ vị thành niên: Không có nghiên cứu đầy đủ về tác dụng và độ an toàn trên bệnh nhân tuổi dưới 12. Chế độ dùng liều được sử dụng tại thử nghiệm AC-052-356 (BREATHE-3)
+ 10<= Cân nặng (kg) <= 20: Liều khởi đầu (4 tuần) 1 x ngày 31,25mg; liều duy trì 2 x ngày 31,25mg;
+ 20< Cân nặng (kg) <= 40: Liều khởi đầu (4 tuần) 2 x ngày 31,25mg; liều duy trì 2 x ngày 62,5mg;
+ Cân nặng (kg) > 40: Liều khởi đầu (4 tuần) 2 x ngày 62,5mg; liều duy trì 2 x ngày 125mg;
– Liều 31,25mg được chia từ viên nén bao phim 62,5mg bằng dụng cụ chia viên. Tuy nhiên, không có số liệu về lượng hoạt chất của viên đã chia đôi. Thử nghiệm được thiết kế để xác định dược động học trên trẻ em. Tuy nhiên, số lượng bệnh nhân ở mỗi nhóm quá thấp để xác định được chế độ liều tối ưu cho các bệnh nhân dưới 12 tuổi. Kết quả dược động học cho thấy sinh khả dụng thấp hơn trên người lớn tăng áp lực động mạch phổi, điều này có thể dẫn đến việc chưa đạt được tác dụng tối ưu trên hệ thống mạch phổi. Không có số liệu đầy đủ về thay đổi huyết động học ở trẻ em. Không có số liệu trên trẻ em dưới ba tuổi.
* Xơ cứng động mạch hệ thống có loét chi:
– Chế độ liều cho người lớn: Điều trị với bosentan nên bắt đầu với liều 62,5 mg, hai lần một ngày trong vòng bốn tuần, tăng tới liều duy trì 125 mg, hai lần một ngày. Kinh nghiệm từ các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát cho thấy, chỉ định này giới hạn trong thời gian 6 tháng. Cần thường xuyên đánh giá sự đáp ứng trong điều trị và sự cần thiết tiếp tục điều trị.
– Chế độ liều cho trẻ em và trẻ vị thành niên: Không có số liệu về an toàn và hiệu quả trên bệnh nhân dưới 18 tuổi.
Chỉ có số liệu hạn chế trên bệnh nhân dưới 40kg. Liều 31,25mg được chia từ viên nén 62,5mg không chia rãnh bằng dụng cụ chia liều. Tuy nhiên, không có số liệu về hàm lượng hoạt chất trong viên nén đã được chia đôi.
* Dừng điều trị: Chưa có kinh nghiệm đầy đủ về việc đột ngột dừng điều trị bằng bosentan. Không có bằng chứng về tác dụng dội ngược ác tính của thuốc. Để tránh tình trạng lâm sàng có thể xấu đi do tác dụng dội ngược có thể có, cần xem xét việc giảm dần liều, giảm một nửa trong vòng 3-7 ngày. Khuyến cáo nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ trong giai đoạn ngừng thuốc.
* Chế độ liều cho bệnh nhân có bệnh gan: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan nhẹ (ví dụ như bệnh nhân Child-Pugh nhóm A). Bosentan chống chỉ định trên bệnh nhân rối loạn chức năng gan vừa đến nặng hoặc khi aminotransferase lớn hơn ba lần giá trị bình thường tại thời điểm trước khi điều trị
* Chế độ liều cho bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc trên bệnh nhân lọc máu
* Chế độ liều trên bệnh nhân lớn tuổi: Không có nghiên cứu đầy đủ về tác động của độ tuổi đến việc điều trị bằng thuốc.

Lưu ý cho phụ nữ có thai và cho con bú:

* Phụ nữ mang thai: Độc tính trên sinh sản được phát hiện trên các thử nghiệm trên động vật. Chỉ có một vài báo cáo hậu marketing về việc sử dụng bosentan trên phụ nữ có thai. Bosentan chống chỉ định trên phụ nữ có thai.
* Phụ nữ cho con bú: Việc bosentan có thể qua được sữa mẹ hay không chưa được biết. Người mẹ đang nuôi con bằng sữa mẹ điều trị bằng bosentan cần được cai sữa cho em bé.

Chống chỉ định:

* Mẫn cảm với bosentan hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
* Bệnh gan vừa đến nặng (Child Pugh nhóm B hoặc C),
* Aminotransferase gan tăng trước khi điều trị, ví dụ như aspartate aminotransferase (AST) và/hoặc alanine aminotransferase (ALT) cao trên ba lần giá trị tối đa,
* Phụ nữ có thai,
* Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ không sử dụng các biện pháp tránh thai thích hợp.
* Sử dụng đồng thời với cyclosporin A và glibenclamid.